本發(fā)明公開了一種N－炔基苯并咪唑衍生物的制備方法，包括以下步驟：在保護氣體的氛圍下，將六甲基二硅基氨基鋰、氯磷酸二乙酯和六甲基二硅基氨基鋰依次加入到通式2所示的1-R1甲酰甲基2-R2基苯并咪唑的無水溶劑中反應(yīng)，得到通式1所示的N－炔基苯并咪唑衍生物；其中，在加入LiHMDS反應(yīng)時的溫度控制在-78～0℃；加入ClP(O)(OEt)2后，體系升溫至10～30℃下反應(yīng)。上述的N－炔基苯并咪唑衍生物的制備方法(1)底物可方便地通過廉價原料制得；(2)通用性好，易于實現(xiàn)含有各種不同取代基組合的苯并咪唑炔胺衍生物的制備；(3)操作簡便，不需對中間體進行分離；(4)目標(biāo)化合物易分離和提純，且產(chǎn)率較高。