本發(fā)明公開了一種醛基取代的活性噻咯及其制備方法和應用。其中，活性噻咯具有如式(I)或式(II)所示的結構：將二甲基二苯基乙炔基硅烷緩慢滴加至墨綠色的鋰萘試劑中反應，后在冰浴下加入ZnCl2-TMEDA于室溫下反應，再加入二三苯基磷二氯化鈀和前體進行回流；將所得反應體系的溫度控制在35～80℃，加入濃度為1-3M的酸反應得到活性噻咯。本發(fā)明所得噻咯具有優(yōu)異的聚集誘導發(fā)光性能和極高的反應活性，且產率顯著提高；且噻咯可作為在表觀和熒光上多重響應的探針，在生物相容性的介質中可對結構相近的生物巰基化合物表現(xiàn)出可區(qū)分的識別和特異性的檢測，具有高靈敏度，高選擇性和專一性等優(yōu)點。