本發(fā)明涉及環(huán)孢菌素類似物的異構(gòu)體混合物，該 類似物在結(jié)構(gòu)上與環(huán)孢菌素A相似。該混合物與各異構(gòu)體、天 然存在的環(huán)孢菌素和其它現(xiàn)有的環(huán)孢菌素和環(huán)孢菌素衍生物 相比，具有增強的功效和降低的毒性。本發(fā)明實施方案涉及稱 為ISATX247的環(huán)孢菌素A類似 物的順式和反式異構(gòu)體及其衍生物。 ISATX247異構(gòu)體的混合物與天 然存在的環(huán)孢菌素和其它現(xiàn)有的各種環(huán)孢菌素相比，具有增強 的功效和降低的毒性的組合。 ISATX247異構(gòu)體及其烷基化、 芳基化、和氘化衍生物可通過立體選擇性路線合成，其中具體 的反應(yīng)條件決定了立體選擇性的程度。立體選擇性路線可利用 Wittig反應(yīng)，或含無機元素(如硼、硅、鈦、和鋰)的有機金屬 試劑?；旌衔镏懈鳟悩?gòu)體的比例的范圍是(E)－異構(gòu)體：(Z)－ 異構(gòu)體＝10－90重量％：90－10重量％，以混合物的總重量 為基礎(chǔ)計算。