本發(fā)明涉及一種式(I)表示的鹽酸沙丙蝶呤的制備方法,以5?脫氧阿拉伯糖為原料,在乙酸酐存在下,經(jīng)乙?;磻?yīng)得到中間體DL?1,DL?1在乙酸催化下與苯肼反應(yīng),得到中間體DL?2;DL?2與硫酸氨基密啶在無(wú)水高氯酸鋰催化下關(guān)環(huán),得到中間體DL?3,不經(jīng)純化直接被碘單質(zhì)氧化后得到中間體DL?4;DL?4經(jīng)氫氧化鉀水解得到L?生物喋呤(DL?5);L?生物喋呤經(jīng)鉑催化劑還原、成鹽得到鹽酸沙丙蝶呤。該路線操作簡(jiǎn)便,收率高,路線總收率70%以上,終產(chǎn)品純度達(dá)99.5%以上,能耗低,適用于工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“鹽酸沙丙蝶呤的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)