本發(fā)明涉及一種2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯的合成方法，其特征在于包括以下步驟：2-氨基-5溴嘧啶與二碳酸二叔丁酯在催化劑4-二甲氨基吡啶的催化作用下反應(yīng)，得到嘧啶2位氨基由兩個(gè)叔丁氧羰基保護(hù)的產(chǎn)物；獲得的產(chǎn)物在正丁基鋰的作用下鋰化后，與硼酸三異丙酯在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，在-70至-80℃作用，5位溴轉(zhuǎn)化為硼酸，在淬滅條件下，有部分產(chǎn)物會(huì)掉下一個(gè)叔丁氧羰基，最后得到的產(chǎn)物是混合物；獲得的混合物在酸作用下，脫去叔丁氧羰基保護(hù)基，得到2-氨基嘧啶-5-硼酸；獲得的產(chǎn)物和頻哪醇在有機(jī)溶劑中回流分水，得到2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯。本發(fā)明工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)效率高，可以放大生產(chǎn)。