本發(fā)明提供了一種席夫堿鉑(II)配合物及其制備方法，以及該配合物的應用。本發(fā)明席夫堿鉑(II)配合物化學式為：Pt[X-PMP][DMSO]Cl，其中X-PMP＝4-X-2-[(苯基亞胺)甲基]-苯酚(X＝Cl或者NO2)。其制備方法：稱取反應物X-PMP溶于甲醇溶液中，向其中滴加摩爾量為該反應物1～2倍的三乙胺，攪拌下，將與X-PMP等摩爾量的Pt(DMSO)2Cl2加入到上述反應溶液中，反應溶液避光且通氮氣保護，加熱回流反應1～4小時，析出固體產物。本發(fā)明配合物制備方法簡單，原料易得，成本較低。生物活性實驗檢測表明，該配合物不僅能夠有效抑制可作為抗腫瘤藥物靶點的PTP1B活性，而且對乳腺癌細胞增殖有顯著的抑制作用，可在制備抗腫瘤藥物中應用。