本發(fā)明公開了一種碳?13標(biāo)記的氨基比林的合成方法，包括以下步驟：(1)將4?氨基安替比林和甲酸在反應(yīng)容器中加熱反應(yīng)得液體I；(2)向步驟(1)得到的液體I中加入甲醛?13C或多聚甲醛?13C，繼續(xù)反應(yīng)得液體II；(3)將步驟(2)得到的液體II用堿中和，再用有機(jī)溶劑萃取，脫溶得固體I；(4)將步驟(3)得到的固體I用溶劑重結(jié)晶，活性炭脫色，最終得到目標(biāo)產(chǎn)品。通過高分辨質(zhì)譜、裂解質(zhì)譜、核磁氫譜、碳譜及紅外光譜等表征產(chǎn)物結(jié)構(gòu)，證明產(chǎn)物是碳?13標(biāo)記的氨基比林。定性分析表明，該合成方法可以獲得化學(xué)純度達(dá)到99％以上，穩(wěn)定同位素豐度99％以上的產(chǎn)物。