本專利涉及有機化學領域，具體涉及一種如式I所示的取代鄰苯二胺和如式II所示的(Z)?2?溴代烯醛為原料，在如式III所示的手性三唑鹽和醋酸鈉存在下，以二氯甲烷為溶劑，在室溫、氮氣保護下反應24h，將反應液濃縮，經(jīng)以石油醚∶乙酸乙酯體積比為3∶1的混合溶劑作為洗脫劑柱層析洗脫，收集檢測到的所有產(chǎn)物的洗脫液部分，旋蒸除溶劑后得到1，5?苯并二氮雜卓類化合物IV。本發(fā)明合成方法具有底物適用面較廣、反應產(chǎn)率和對映選擇性高、操作簡便、反應條件溫和、原料和試劑簡單易得等優(yōu)點。