本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種維格列汀雜質(zhì)即維格列汀二酮哌嗪及其制備方法，其制備方法包括以下步驟：(1)L?脯氨酸溶解后和氯乙酰氯混合，反應(yīng)生成化合物1；(2)化合物1和3?氨基?1?金剛烷醇在堿性條件下經(jīng)取代反應(yīng)生成化合物2；(3)化合物2在堿性條件下環(huán)合即得維格列汀二酮哌嗪。本發(fā)明提供的維格列汀二酮哌嗪的制備方法，以L?脯氨酸為原料，依次經(jīng)氯乙?；?、取代、脫水3步反應(yīng)合成，該合成方法簡單，反應(yīng)條件溫和易控，原料價(jià)廉，有效降低了合成成本，且產(chǎn)品純度達(dá)98.0％以上，符合中國藥品生物制品檢定所的規(guī)定，可作為質(zhì)量控制的雜質(zhì)對照品。