本發(fā)明公開了一種艾樂替尼的合成方法。該方法將6?溴?3,4?二氫?2?萘酮先后與正丁基鋰和有機硼試劑進行硼酸化反應,將得到的3,4?二氫?2?萘酮?6?硼酸與溴乙烷進行催化偶聯反應;將得到的6?乙基?3,4?二氫?2?萘酮與碘甲烷進行雙甲基化反應;將得到的1,1?二甲基?6?乙基?3,4?二氫?2?萘酮與溴化試劑進行溴化反應;將得到的1,1?二甲基?6?乙基?7?溴?3,4?二氫?2?萘酮與4?(4?哌啶基)嗎啉進行取代反應;將得到的1,1?二甲基?6?乙基?7?[4?(嗎啉?4?基)哌啶?1?基]?3,4?二氫?2?萘酮與3?氰基苯肼進行環(huán)化反應;將得到的9?乙基?6,6?二甲基?8?[4?(嗎啉?4?基)哌啶?1?基]?6,11?二氫?5H?苯并[b]咔唑?3?甲腈與二氯二氰基苯醌進行氧化反應,得到成品艾樂替尼。該合成方法路線步驟較短,操作簡化,成本較低,是一種綠色環(huán)保方法,適用于工業(yè)化生產。
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