介紹了一種制備脯氨酸硼酸酯的方法。N-被保護(hù)的吡咯在2-位被鋰化,其產(chǎn)物與硼酸三烷基酯反應(yīng)。再將其還原以形成被保護(hù)的脯氨酸硼酸,然后使之與二醇反應(yīng)以得到酯。隨著用酯基保護(hù)的硼酸部分將氮上的保護(hù)基除去,以獲得需要的脯氨酸硼酸酯。在一可替換的合成中制得的脯氨酸硼酸酯在硼原子上具有一個(gè)手性中心。還公開了對(duì)映體拆分的方法,以獲得在C-端基具有脯氨酸硼酸酯而不是一種氨基酸的肽。這些硼酸肽類似物可用于抑制生物學(xué)上重要的蛋白酶。還公開了幾種從蒎二醇硼酸酯中除去蒎二醇的方法。
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