本發(fā)明公開了一種氧雜環(huán)壬烷并[4,5?b]吲哚類結(jié)構(gòu)及其合成方法和應(yīng)用。本發(fā)明提供了氧雜環(huán)壬烷并[4,5?b]吲哚類結(jié)構(gòu)。本發(fā)明提供了其合成方法，包括以下步驟：將含有氧化吲哚骨架的四元合成子與1,2?二(溴甲基)苯在溶劑中混合均勻，堿性條件下，在50～90℃條件下反應(yīng)，然后向反應(yīng)混合物中加入氫化鋁鋰繼續(xù)反應(yīng)，反應(yīng)后將混合物萃取，萃取濃縮后的有機相加入硅膠在溶劑中反應(yīng)，制得氧雜環(huán)壬烷并[4,5?b]吲哚類類化合物。本發(fā)明提供了一種藥物組合物。本發(fā)明還提供了氧雜環(huán)壬烷并[4,5?b]吲哚類骨架在制備治療癌癥等藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的一種高效合成氧雜環(huán)壬烷并[4,5?b]吲哚類化合物的方法，首次通過[4+4]環(huán)化/擴環(huán)串聯(lián)反應(yīng)實現(xiàn)了氧雜環(huán)壬烷并[4,5?b]吲哚類骨架的高效構(gòu)建。