本發(fā)明提供一種生物催化手性合成紫杉醇側(cè)鏈 和半合成紫杉醇的新方法。首先采用動(dòng)物肝丙酮粉催化方法拆 分消旋體反式-2-苯基環(huán)己醇的乙酯,得到的(-)-反式-2 -苯基環(huán)己醇作為β-內(nèi)酰胺型側(cè)鏈的關(guān)鍵中間體。(-)-反 式-2-苯基環(huán)己醇與巴豆酰氯反應(yīng),經(jīng)臭氧解、NaBH4還原,三異丙基硅氯保護(hù),得到手性輔劑甘醇酸酯。該手性輔劑再與三甲基硅亞胺反應(yīng)、乙基乙烯基醚處理,將乙酰氧基置換為乙氧乙基,制得側(cè)鏈前體即順-1-苯基-3-(1-乙氧乙基)-4-苯基氮雜環(huán)丁酮。母核10-脫乙酰巴卡亭III的C-13羥基作醇鋰鹽處理,醇鋰與β-內(nèi)酰胺側(cè)鏈前體反應(yīng)具有一定的立體選擇性。該側(cè)鏈前體直接與金屬醇鹽10-dab反應(yīng),縮合成為紫杉醇。
聲明:
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