本發(fā)明公開了一種托特羅定及其L-酒石酸鹽的制備方法,其步驟是:由對甲酚和肉桂酸制備出6-甲基-4-苯基-3,4-二氫香豆素,進(jìn)一步制得3-(2-羥基-5-甲基苯基)-3-苯基丙醇,進(jìn)一步制得3-(2-羥基-5-甲基苯基)-3-苯基鹵代丙烷進(jìn)一步制得3-(2-羥基保護(hù)基-5-甲基苯基)-3-苯基鹵代丙烷,進(jìn)一步制得N,N-二異丙胺-3-(2-羥基保護(hù)基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺,最后得到消旋的托特羅定(I)。用L-(+)-酒石酸拆分消旋托特羅定I,制得L-(+)-酒石酸-R-托特羅定。本發(fā)明操作簡便,無需使用四氫鋁鋰或DIBAL-H等還原試劑,反應(yīng)產(chǎn)率高,成本低,工藝穩(wěn)定,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“制備托特羅定及其L-酒石酸鹽的方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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