一種吡咯替尼的合成方法，屬于藥物化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。步驟：先將2?[(4?溴?2?氯苯氧基)甲基]吡啶與正丁基鋰在低溫下反應(yīng)，接著與有機(jī)硼試劑進(jìn)行硼酸化反應(yīng)，得到[3?氯?4?(吡啶?2?基甲氧基)苯基]硼酸；將(2E)?N?(4?氨基?3?氰基?7?乙氧基喹啉?6?基)?3?[(2R)?1?甲基吡咯烷?2?基]丙烯酰胺與得到的[3?氯?4?(吡啶?2?基甲氧基)苯基]硼酸在銅催化劑、堿催化劑和溶劑的體系中進(jìn)行催化偶聯(lián)反應(yīng)，得到吡咯替尼。具有原料易得、工藝簡(jiǎn)潔和經(jīng)濟(jì)環(huán)保等特點(diǎn)，有利于終產(chǎn)品原料藥的質(zhì)量控制和提高，適合工業(yè)化生產(chǎn)并且有利于促進(jìn)原料藥向廉價(jià)化方向發(fā)展。