本發(fā)明公開了一種托伐普坦的制備方法，它是以7-氯-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜卓-5-酮和4-硝基-2-甲基溴苯為起始原料通過插羰、還原、?；榷嗖椒磻苽涓呒兌?、高收率的托伐普坦。本發(fā)明避免使用溴素和二氯化錫，避免產生大量的工業(yè)廢水，更有利于環(huán)境的環(huán)保。同時避免了雜質化合物V和化合物VIII的產生，降低了純化的難度。也避免了使用氯仿，乙醚等易燃易爆有毒等溶劑，降低了工人勞動保護要求，確保安全生產。此路線設計新穎、原材料易得、工藝操作簡單可行、環(huán)境友好，為大規(guī)模工業(yè)化生產提供了一種簡單可行的工藝方法。