本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物克唑替尼的合成方法,以3?羥基?2?氨基吡啶為原料,先保護(hù)氨基,再經(jīng)過Mitsunobu反應(yīng)、溴化脫保護(hù)、Suzuki偶聯(lián),最后進(jìn)行脫保護(hù)制備得到克唑替尼。該方法在沒有增加步驟的情況下,同時脫去兩個氮上的保護(hù)得到克唑替尼;該路線避免了之前先硝化后還原的方案,避免了濃酸硝化產(chǎn)生的大量廢酸廢水,同時也避免了鐵粉還原帶來的環(huán)境污染或者催化加氫還原的高成本以及設(shè)備的高要求;氨基在保護(hù)情況下進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)時,避免了吡啶溴化物的對位氨基的強給電子效應(yīng),增加了溴化物的反應(yīng)活性,提高了Suzuki反應(yīng)的產(chǎn)率;該方法具有步驟少、周期短、原料便宜易得、成本低、設(shè)備要求低,工藝穩(wěn)定性高,綠色環(huán)保等一系列優(yōu)點。
聲明:
“抗腫瘤藥物克唑替尼的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)