本發(fā)明提供了一種(3S,4S)-4-氨基-3-羥基-6-甲基庚酸(STATINE)及其類似物的制備方法,該方法采用四步反應(yīng),先將氮端用FMOC保護(hù)的氨基酸A與MELDRUM’S ACID B在DMAP和羧基活化劑存在下反應(yīng)得化合物C;化合物C經(jīng)關(guān)環(huán)反應(yīng)生成TETRAMIC ACID化合物D;化合物D在醋酸存在的條件下被還原為4-羥基-吡咯烷酮類衍生物E;化合物E在稀鹽酸中回流反應(yīng)得氮端FMOC保護(hù)的STATINE類似物。氮端FMOC保護(hù)的STATINE類似物經(jīng)常規(guī)的有機(jī)合成方法可以轉(zhuǎn)化為STATINE及其類似物。本發(fā)明能夠從價(jià)廉易得的原料出發(fā)、經(jīng)過四步較為常見的有機(jī)化學(xué)的方法得到光學(xué)純度非常高的STATINE及其類似物。該四步反應(yīng)的產(chǎn)率為45-70%。所得化合物經(jīng)過核磁共振氫譜、質(zhì)譜和旋光分析確定,結(jié)構(gòu)無誤。