本發(fā)明公開了一種靶向抑制維生素K依賴性γ?谷氨酰羧化酶的小分子化合物的篩選方法及應用,屬于分子細胞生物學和生物化學技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明通過構(gòu)建維生素K循環(huán)小分子抑制劑篩選體系,可以快速對藥物小分子庫進行高通量篩選,得到靶向抑制維生素K循環(huán)的小分子化合物;進一步通過檢測小分子化合物對VKOR蛋白活性的抑制作用,并用VKORC1和VKORC1L1基因雙敲除細胞系對篩選出的小分子化合物進行鑒定,可以得到靶向抑制維生素K依賴性γ?谷氨酰羧化酶(VKGC)的小分子化合物。采用該方法,本發(fā)明首次篩選到一個特異性抑制維生素K依賴性γ?谷氨酰羧化酶的小分子化合物,該小分子可用于研究VKGC蛋白的生化特性,具有開發(fā)為滅鼠藥和抗凝藥物的潛在應用價值。
聲明:
“靶向抑制維生素K依賴性γ-谷氨酰羧化酶的小分子化合物的篩選方法及應用” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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