本發(fā)明為一種制備高光學(xué)純度的反式1,2-環(huán)二胺的方法,提供了一種在高氯酸鋰的作用下,手性苯乙胺對(duì)化合物對(duì)甲苯磺酰基氮雜雙環(huán)的一種化合物進(jìn)行反式開(kāi)環(huán)反應(yīng)得到反式-1,2-二氨消旋體。將反式-1,2-二氨消旋體化合物式所述化合物與酸反應(yīng)生成反式-1,2-二氨消旋體化合物酸鹽。通過(guò)分步重結(jié)晶法拆分分別得到高光學(xué)純度的(R,R)-1,2-二氨(Xb)化合物和(S,S)-1,2-二氨化合物單體酸鹽。將反式-1,2-二氨(Xb)化合物單體,在鈀催化劑作用下,氫化脫掉芐基得到高光學(xué)純度的反式-1,2-對(duì)甲苯磺?;h(huán)戊二胺。用氨基保護(hù)劑保護(hù)高光學(xué)純度的反式對(duì)甲苯磺?;?1,2-環(huán)二胺(Xc)單體的氨基。然后再低溫下用鋰萘脫掉對(duì)甲苯磺?;玫礁吖鈱W(xué)純度的反式叔丁氧羰基-1,2-環(huán)二胺(Xd)式化合物單體。本方法產(chǎn)率高,成本低,可工業(yè)化生產(chǎn)。
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