本發(fā)明涉及具有式(I)結(jié)構(gòu)的取代的8－氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛－3－醇或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物的制備方法，其中R為芐基、R5－芐基、烯丙基、－C(O)R6、－C(O)OR8或－CH(R7)2；R1為任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；R5、R6、R7和R8如本發(fā)明說明書中定義；該方法包括：a)使式(II)的胺R－NH2 II與2，5－二甲氧基四氫呋喃或HC(O)(CH2)2C(O)H和C(O)(CH2C(O)OR4)2反應(yīng)，其中R4為H或烷基，得到式III的化合物；b)使式(III)的化合物與I－R1、烷基鋰和任選的鋰鹽反應(yīng)，得到式I化合物；c)任選將R為芐基、R5－芐基、烯丙基、－C(O)R6或－C(O)OR8的式I化合物轉(zhuǎn)化為R為－CH(R7)2的式I化合物。也要求保護該方法中的中間體。