本發(fā)明涉及一種阿戈美拉汀的合成方法,先以7-甲氧基-1-四氫萘酮(2)為原料,在正丁基鋰的作用下與乙腈發(fā)生反應(yīng),得到1-羥基-7-甲氧基-1,2,3,4-四氫-1-萘基乙腈(3);然后將化合物(3)與溶劑醋酸或甲苯混勻,加入二氯二氰基苯醌,在50℃至150℃下反應(yīng)4-20h得到化合物(4);再將化合物(4)加入氫化鋁鋰與四氫呋喃混勻的溶液中,在0℃至60℃下反應(yīng)5-24h,得到(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(5);最后將化合物(5)與三乙胺或吡啶混勻后加入乙酰氯,在0℃至25℃下反應(yīng)1-5h,得到阿戈美拉汀(1)。本發(fā)明收率高,成本低,可控性好,反應(yīng)后處理簡(jiǎn)單,環(huán)保,適合工業(yè)化生產(chǎn)褪黑激素類抗抑郁藥。
聲明:
“阿戈美拉汀的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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