本發(fā)明涉及制備三環(huán)衍生物的方法，具體涉及以高產(chǎn)率和高純度制備三環(huán)衍生物中間體的方法，該方法包括：將2-氟間苯二甲酸化合物酯化；對該化合物進行取代反應，引入羥基；引入哌啶基；對該化合物進行還原反應，引入羥基；將所得化合物水解。本發(fā)明還涉及由該中間體制備三環(huán)衍生物的方法。不同于用柱色譜純化物質(zhì)的傳統(tǒng)方法，本發(fā)明的方法通過重結(jié)晶對物質(zhì)進行純化，從而以高生產(chǎn)力和高經(jīng)濟可行性以及高產(chǎn)率和高純度(與傳統(tǒng)方法相比)提供三環(huán)衍生物及其中間體。此外，不同于使用硼氫化鋰(由于其起火風險高而不能在工業(yè)上應用)的傳統(tǒng)方法，由于本發(fā)明的方法使用了起火風險較低的硼氫化鈉和氫化鋁鋰，所以該方法可被有效地用于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。