本發(fā)明公開了一種托特羅定及其酒石酸鹽的制備方法,其步驟包括:首先采用反式肉桂醇酯為原料與甲基苯酚發(fā)生縮合反應(yīng),反應(yīng)混合物直接堿化,有機溶劑提取后,減壓蒸除溶劑得到粗品縮合物,純化為純品。然后與二異丙胺縮合,得消旋的托特羅定堿,與L-(+)酒石酸成鹽可以拆分為正產(chǎn)物(L-(+)-酒石酸-R-托特羅定)和副產(chǎn)物(L-(+)-酒石酸-S-托特羅定);副產(chǎn)物脫酸后與堿正丁基鋰、異丙基溴化鎂等反應(yīng),發(fā)生立體化學(xué)的轉(zhuǎn)化,S-托特羅定轉(zhuǎn)化為R-托特羅定堿,然后與L-(+)-酒石酸成鹽得到相應(yīng)的L-(+)-酒石酸-R-托特羅定鹽。本發(fā)明提供的方法成本低、收率高、反應(yīng)條件易于實現(xiàn)且適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。