本發(fā)明提供了一種制備O-去甲文拉法辛的新方法,包括步驟:(1)將化合物I(1-[2-胺基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]環(huán)己醇)進(jìn)行去甲基化反應(yīng),采用的催化劑選自硫醇鹽陰離子、鎳、鈷、金屬硫化物、二苯基磷鋰或三烷基氫硼化物,產(chǎn)物經(jīng)進(jìn)一步純化獲得高純度的化合物II(1-[2-胺基-1-(4-羥基苯基)乙基]環(huán)己醇);(2)用包合劑將化合物II包合后,與甲基化試劑進(jìn)行N,N-二甲基化反應(yīng),調(diào)節(jié)PH析出大量固體,即O-去甲基文拉法辛,包合劑是Α-環(huán)糊精、Β-環(huán)糊精或Γ-環(huán)糊精;(3)析出的大量固體用二氯甲烷溶解、蒸干,異丙醇重結(jié)晶。本發(fā)明操作簡(jiǎn)便、快捷,制備的產(chǎn)物較單一、收率高、純度高、生產(chǎn)成本得到極大降低。
聲明:
“制備O-去甲文拉法辛的新方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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