本發(fā)明公開(kāi)了一種1，3?惡唑?2?硫酮類神經(jīng)氨酸酶抑制劑及其制備方法。本發(fā)明的方法具體如下：（1）將芳香醛ArCHO和高氯酸鋰LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反應(yīng)得到氰基類似物；（2）將氰基類似物還原得到2?羥基胺類化合物；（3）2?羥基胺類化合物、二硫化碳和硝酸鉛反應(yīng)得到1，3?惡唑?2?硫酮中間體；（4）堿性條件下，1，3?惡唑?2?硫酮中間體與親核試劑反應(yīng)得N?取代的1，3?惡唑?2?硫酮類神經(jīng)氨酸酶抑制劑。本發(fā)明得到的抑制劑展現(xiàn)出了較好的神經(jīng)氨酸酶抑制活性，IC50值可達(dá)到16μM。同時(shí)，本發(fā)明合成方法簡(jiǎn)單，所用原料廉價(jià)易得。