一種制備由式(3)表示的光學(xué)活性雙酰氨基醇化 合物的方法，其中，R1、 R2、 R3、 R4、m和*如下定義，其特征在于， 在鋰化合物的存在下，將由式(1)表示的光學(xué)活性雙酰氨基醇化 合物(其中，R1表示C1－6烷基， 任選取代的苯基、任選取代的芳烷基或氫原子，或連接至同一 碳原子的兩個(gè)R1與它們連接的 碳原子一起形成環(huán)；R2表示C1 －6烷基，任選取代的苯基、1－萘基、2－萘基或任選取代的 芳烷基；和*表示不對(duì)稱中心)與由式(2)表示的二酯化合物 (R3和 R4可以相同或不同，并且各自表 示氫原子或C1－3烷基；R5表示 C1－3烷基；并且m表示0至2的整數(shù))反應(yīng)。