本發(fā)明公開了一種LX4211制備方法，以L?木糖為起始原料，經(jīng)過羥基保護(hù)得到中間體2，中間體2經(jīng)過氧化得到中間體3，中間體3經(jīng)過酰胺化得到中間體4；有益效果：中間體3氧化避免大量廢氣產(chǎn)生，原料廉價(jià)易得，適合工業(yè)化生產(chǎn)，環(huán)保安全。中間體9合成替代丁基鋰，反應(yīng)條件溫和避免了批量生產(chǎn)條件太過于苛刻，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。中間體10合成手性選擇性高，減少手性雜質(zhì)提純困難問題，大大提高反應(yīng)收率。中間體11合成替代吡啶，減少后處理過程中吡啶殘留難除問題，減少操作繁瑣問題，縮短生產(chǎn)周期。LX4211合成路線經(jīng)過優(yōu)化該進(jìn)，避免使用溴化氫乙酸，硫醚化試劑，且采用一鍋法合成，縮短生產(chǎn)周期，減少操作步驟，反應(yīng)條件溫和，環(huán)保，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。