本發(fā)明公開了瑞茲亞堿四環(huán)骨架的合成方法,其一采用線性合成路線:以[3,3,1]環(huán)系結(jié)構(gòu)的γ?羥基α,β?不飽和酯為起始原料;甲基保護烯丙醇的羥基,創(chuàng)造性地采用去共軛烷基化實現(xiàn)了雙鍵的遷移同時構(gòu)建全碳季碳中心。四氟硼酸鋰脫除硅保護并且發(fā)生烯基甲醚結(jié)構(gòu)的水解。之后氧化伯醇得到的醛羰基和鄰碘苯胺發(fā)生還原胺化,同時發(fā)生了酮羰基的還原。然后,氧化該二級醇;最后通過羰基α位的偶聯(lián)構(gòu)建瑞茲亞堿四環(huán)骨架。其二采用匯聚式合成路線:直接利用甲基保護烯丙醇結(jié)構(gòu)與連接有鄰碘苯胺片段的氯代物發(fā)生去共軛烷基化,再發(fā)生分子內(nèi)偶聯(lián)就可實現(xiàn)瑞茲亞堿四環(huán)骨架的構(gòu)建。本發(fā)明操作步驟簡單,對反應條件的要求低,可高效合成目標化合物。
聲明:
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