本發(fā)明提供了一種恩格列凈異構(gòu)體的制備方法及應(yīng)用。該制備方法包括：使金屬化試劑與鹵代芳香有機物制備格氏試劑；在鋰鹽存在下，使格氏試劑和羥基被保護的葡萄糖酸內(nèi)脂依次進行偶聯(lián)縮合反應(yīng)和脫保護處理，得到中間體；在酸性試劑和甲醇存在下，將中間體的異頭碳上的羥基轉(zhuǎn)化為甲氧基，得到糖苷類化合物；在路易斯酸催化條件下，使糖苷類化合物進行還原反應(yīng)，得到目標產(chǎn)物。上述制備方法具有工藝簡單、原料易得、目標產(chǎn)物收率高和成本低等優(yōu)點。