本發(fā)明公開(kāi)了一種替格瑞洛中間體的制備工藝,包括如下步驟:在15?25℃的溫度下,將4,6?二氯?2?(丙硫基)?5?氨基嘧啶和碳酸氫鈉溶于水中;升溫,加入2?[[(3aR,4S,6R,6aS)?6?氨基?2,2?二甲基四氫?3aH?環(huán)戊二烯并[d][1,3]?二氧雜環(huán)戊?4?基]氧基]?1?乙醇(III)或其鹽的水溶液,恒溫?cái)嚢?,直至反?yīng)結(jié)束;停止加熱,將反應(yīng)混合物降溫,加入乙酸乙酯,分液,有機(jī)相用水洗滌;有機(jī)相攪拌,在一定溫度下緩慢滴加正己烷,有固體析出,得到中間體。該工藝避免了使用過(guò)量的有機(jī)堿如三乙胺,使用廉價(jià)易得的碳酸氫鈉,生產(chǎn)成本低、反應(yīng)時(shí)間短、三廢少,而且得到的產(chǎn)品為純度高的固體,收率高,更適合工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“替格瑞洛中間體的制備工藝” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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