本發(fā)明公開了一種托匹司他雜質(zhì)合成方法,屬于化學(xué)制藥技術(shù)領(lǐng)域,以甲基異煙酸?N?氧化物(2)為起始原料,與三甲基硅氰生成2?氰基?4?吡啶羧酸甲酯(3),化合物(3)經(jīng)肼解生成2?氰基異煙肼(4),化合物(4)自身和環(huán)生成目標(biāo)物2?(3?(2?氨基吡啶?4?基)?1H?1, 2, 4?三唑?5?基)異煙肼(1),合成高純度的托匹司他雜質(zhì)可作為托匹司他成品檢測(cè)分析中的雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品,從而提升托匹司他成品檢測(cè)分析對(duì)雜質(zhì)的準(zhǔn)確定位性和定性,有利于加強(qiáng)對(duì)該雜質(zhì)的控制,進(jìn)而托匹司他成品質(zhì)量,本發(fā)明提供的方法原料便宜易得,操作簡(jiǎn)單、所得產(chǎn)品收率85%±5%,HPLC純度≥98%。
聲明:
“托匹司他雜質(zhì)的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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