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MALT1的小分子抑制劑

1137 編輯：管理員來源：中冶有色技術網

2023-03-19 07:36:09

MALT1的切割活性與活化的B細胞樣彌漫性大B細胞淋巴瘤(ABC-DLBCL)的發(fā)病機制有關，所述ABC-DLBCL是耐化療形式的DLBCL。我們開發(fā)了MALT1的活性檢測方法并鑒定了化學多樣性的MALT1的抑制劑。所選的先導化合物MI-2的特征在于直接結合MALT1并抑制其蛋白酶功能。MI-2在人ABC-DLBCL細胞內富集并不可逆地抑制對MALT1的底物的切割作用。上述作用伴隨著NF-κB報告子活性的抑制、c-REL核定位的抑制和NF-κB靶基因標記物的下調。最值得注意的是，MI-2對小鼠是無毒的，并且在體外針對ABC-DLBCL細胞系、以及在體內針對異種移植的ABC-DLBCL腫瘤顯示出有效的和特異性的活性。所述化合物在體外針對原代的人非GCB-DLBCL也是有效的。

聲明：

“MALT1的小分子抑制劑” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業(yè)用途，請聯系該技術所有人。

我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)