本發(fā)明提供了脂質(zhì)體組合物，其包含用于治療威脅生命的疾病的微溶性藥物。將藥物封裝在脂質(zhì)體內(nèi)的優(yōu)選的方法是通過(guò)遠(yuǎn)程或主動(dòng)裝載。通過(guò)共混合脂質(zhì)體懸液與藥物的溶液?jiǎn)?dòng)遠(yuǎn)程裝載藥物至包含跨膜電化學(xué)梯度的脂質(zhì)體，由此中性形式的化合物自由進(jìn)入脂質(zhì)體并且成為帶靜電的，從而防止逆轉(zhuǎn)移出脂質(zhì)體。在脂質(zhì)體內(nèi)部持續(xù)積累化合物，直到電化學(xué)梯度消失或所有的藥物封裝在脂質(zhì)體中。但是，如文獻(xiàn)中描述的該方法限于在水溶液中自由可溶的或溶解為水溶性復(fù)合物的藥物。本發(fā)明描述了用于遠(yuǎn)程裝載具有低水溶解度(<2mg/mL)的藥物的組合物和方法。在優(yōu)選的實(shí)施方式中，增溶劑中的藥物與水懸液中的脂質(zhì)體混合，從而增溶劑的濃度下降至低于其完全溶解藥物的能力。這使得藥物沉淀但是保持了遠(yuǎn)程裝載能力。該過(guò)程是可擴(kuò)大規(guī)模的，并且所得裝載藥物的脂質(zhì)體特征在于當(dāng)脂質(zhì)體封裝藥物被在患者中施用時(shí)高的藥物與脂質(zhì)比和可預(yù)測(cè)的藥物駐留。