本發(fā)明提出了一種異白葉藤堿類似物、從洛美沙星到異白葉藤堿類似物的制備方法和應(yīng)用，用以解決如何以白葉藤類生物堿為先導(dǎo)物，以原子經(jīng)濟(jì)策略設(shè)計(jì)新型結(jié)構(gòu)的吲哚并喹啉類抗結(jié)核藥物的技術(shù)問(wèn)題。本發(fā)明選擇洛美沙星制備異白葉藤堿類似物，實(shí)現(xiàn)了由氟喹諾酮結(jié)構(gòu)到吲哚并喹啉骨架的有效化學(xué)構(gòu)建，擴(kuò)展了異白葉藤堿的結(jié)構(gòu)修飾新途徑，達(dá)到了氟喹諾酮藥物與天然吲哚并喹啉類生物堿的優(yōu)勢(shì)結(jié)構(gòu)的互補(bǔ)。體外抗結(jié)核活性測(cè)試結(jié)果表明，化合物對(duì)測(cè)試結(jié)核菌株有較好的生長(zhǎng)抑制活性，部分化合物的活性與對(duì)照異煙肼相當(dāng)，且兼有抗耐藥性和較低的細(xì)胞毒性，可作為全新結(jié)構(gòu)的抗結(jié)核藥物進(jìn)一步開發(fā)制備。