本發(fā)明涉及一種聚乙二醇維生素E琥珀酸酯衍生物及其制備方法和應(yīng)用。該化合物的結(jié)構(gòu)式如式Ⅰ所示。該共軛化合物的制備方法如下：(1)聚乙二醇維生素E琥珀酸酯(TPGS)與丁二酸酐反應(yīng)得到式Ⅳ所示羧基化TPGS；(2)式Ⅳ所示羧基化TPGS與末端帶有巰基的小分子化合物進(jìn)行酰胺化反應(yīng)得到式Ⅰ所示共軛化合物。本發(fā)明還提供了一種包括該類共軛化合物在內(nèi)的同時具有P?gp抑制和粘液層滲透作用的納米混合膠束系統(tǒng)，可作為化療藥物儲庫。該膠束安全穩(wěn)定，生物相容性好，可顯著增加化療藥物在腸道內(nèi)的分布和滲透，增加腸細(xì)胞攝取，避免P?gp轉(zhuǎn)運(yùn)體外排，進(jìn)而提高口服生物利用度。n＝10～115；R＝?H，?COOH，?CO(CH3)m，?NH2，m＝1?4。