本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體公開(kāi)了一種4，4-二甲基石膽酸-2，3-駢N-芳基吡唑衍生物，其結(jié)構(gòu)如式(I)所示。本發(fā)明還公開(kāi)了4，4-二甲基石膽酸-2，3-駢N-芳基吡唑衍生物的制備方法，包括方法一：以化合物II為原料，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，以乙醇為溶劑，與化合物a經(jīng)環(huán)化反應(yīng)得到化合物III，其在氫氧化鋰存在下經(jīng)水解反應(yīng)制備得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶劑中，冰醋酸、N-羥基鄰苯二甲酰亞胺存在條件下，利用重鉻酸鈉經(jīng)氧化得到化合物IV；其經(jīng)硼氫化鈉還原得到化合物V，再在氫氧化鋰存在下經(jīng)水解反應(yīng)制備得到化合物Ib。本發(fā)明4，4-二甲基石膽酸-2，3-駢N-芳基吡唑衍生物對(duì)PTPlB酶具有較好的抑制活性，適用于制備糖尿病和肥胖癥等疾病的治療藥物。