本發(fā)明公開了一種式I所示的艾沙康唑衍生物或其立體異構(gòu)體，其中，R1是R2、?C(O)R2或?SO2R2；R2是被1～3個(gè)獨(dú)立的R3取代的?C1～8烷基，?O?C1～8烷基，?C1～8烷基?CO2R4，?C1～8烷基?SO2R4，或?C1～8烷基?PO3(OH)R4；R3是氫，鹵素，硝基，氨基，氰基，烷基，烷氧基，或炔基；R4是氫，鋰，鈉，鉀，或有機(jī)胺。本發(fā)明還提供了式I的化合物在制備抗真菌感染藥物中的用途，所述化合物溶解性好，抗真菌效果顯著。