本發(fā)明涉及一種阿普斯特的制備方法,包括:3-羥基-4-甲氧基苯甲醛為起始原料,經(jīng)與鹽酸羥胺反應(yīng)得3-羥基-4-甲氧基苯甲腈,與溴乙烷反應(yīng)得3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈,而后在正丁基鋰作用與二甲基砜反應(yīng)并在鹽酸水溶液中水解得1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺?;?乙酮);最后以S-(-)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇為手性催化劑,硼烷二甲硫醚溶液為還原劑,得手性S-3-乙氧基-4-甲氧基-α-[(甲磺?;?甲基]苯甲醇,然后在三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯作用下與3-乙酰胺基鄰苯二甲酰亞胺反應(yīng)即得。本發(fā)明有效簡(jiǎn)化了工藝,而且反應(yīng)條件溫和,產(chǎn)品的收率和純度都較高,有利于規(guī)?;I(yè)生產(chǎn)。
聲明:
“阿普斯特的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)