本發(fā)明公開(kāi)了一種高哌嗪衍生物的制備方法,包括以下步驟:(1)4-哌啶酮鹽酸鹽水合物與胺基保護(hù)劑反應(yīng),制得胺基被保護(hù)的4-哌啶酮;(2)胺基被保護(hù)的4-哌啶酮經(jīng)肟化反應(yīng)制得胺基被保護(hù)的4-哌啶酮肟;(3)胺基被保護(hù)的4-哌啶酮肟經(jīng)分子重排制得胺基被保護(hù)的5-羰基高哌嗪;(4)胺基被保護(hù)的5-羰基高哌嗪還原反應(yīng)制得胺基被保護(hù)的高哌嗪。本發(fā)明以4-哌啶酮鹽酸鹽水合物為原料,經(jīng)胺基保護(hù)、肟化、重排、還原、去保護(hù)制得高哌嗪,胺基被保護(hù)的高哌嗪在輔助劑存在下用硼氫化鈉還原制得高哌嗪,避免常規(guī)方法制備工藝中使用的具有安全風(fēng)險(xiǎn)且成本較高的氫化鋰鋁。整個(gè)過(guò)程容易操控,各步反應(yīng)條件溫和,適合工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn),產(chǎn)率達(dá)75%,使用成本低廉的原料,有效降低了生產(chǎn)成本。