本發(fā)明涉及醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域,特別是一種以3-苯氧基苯甲醛和丙二酸為原料進(jìn)行縮合、酯化、還原和碘代反應(yīng)制備1-(3-碘丙基)-3-苯氧基苯的方法,該方法是以3-苯氧基苯甲醛和丙二酸為原料在有機(jī)堿催化下進(jìn)行縮合反應(yīng)制備3-(三苯氧基苯基)-2-丙烯酸,進(jìn)行酯化和還原反應(yīng)得3-(3-三苯氧基苯基)-1-丙醇,再進(jìn)行碘代反應(yīng)制備得1-(3-碘丙基)-3-苯氧基苯。本發(fā)明的反應(yīng)較為溫和,在碘化反應(yīng)過(guò)程中,使用碘化鉀作助催化劑,可提高反應(yīng)收率,反應(yīng)總收率可達(dá)50%以上,制備過(guò)程中使用硼氫化鈉為還原劑,以PEG為溶劑,解決了現(xiàn)有文獻(xiàn)中使用氫化鋰鋁等不安全隱患試劑可帶來(lái)的安全隱患,工藝簡(jiǎn)潔,適合規(guī)?;茝V應(yīng)用。
聲明:
“藥物中間體1-(3-碘丙基)-3-苯氧基苯的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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