本發(fā)明涉及一種JAK抑制劑Momelotinib的合成方法,屬于藥物化學(xué)、化學(xué)工程與工藝技術(shù)領(lǐng)域。包括以下步驟:(a)將4?嗎啉?苯胺與50%單腈胺水溶液溶于有機(jī)溶劑中,逐滴加入濃鹽酸后,在80?90℃下加熱回流得到中間體C1;(b)以對乙?;郊姿峒柞樵显贒MF?DMA溶液中加熱回流得到中間體C2;(c)將中間體C1與C2加入到有機(jī)溶劑中,然后加入氫氧化鈉,回流反應(yīng)得黃色固體C3。然后在氫氧化鋰水溶液中水解得中間體C4;(d)C4與氨基乙腈鹽酸鹽經(jīng)酰胺化反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物momelotinib。該制備方法原料易得,工藝簡潔,經(jīng)濟(jì)環(huán)保,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“JAK抑制劑Momelotinib的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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