本發(fā)明提供了一種羅氟司特的合成方法，包括以下步驟：（a）在有機(jī)溶劑中，化合物（I）與鎂或格氏試劑在回流下發(fā)生交換反應(yīng)生成中間體，該中間體與二氧化碳在0~50℃下發(fā)生插羰反應(yīng)，得到化合物（II）；或者在有機(jī)溶劑中，化合物（I）與正丁基鋰在-90~-70℃下發(fā)生反應(yīng)生成中間體，該中間體與二氧化碳在-90~-70℃下發(fā)生插羰反應(yīng)，得到化合物（II）；（b）在有機(jī)溶劑中，步驟（a）中得到的化合物（II）與特戊酰氯或磺酰氯在0~50℃下，在堿的作用下反應(yīng)生成混合酸酐中間體，該混合酸酐中間體與3, 5-二氯-4-氨基吡啶在0~70℃下反應(yīng)得到化合物（III）羅氟司特。本發(fā)明的方法工藝路線(xiàn)短，避免原料和試劑成本低廉，總收率高，反應(yīng)條件溫和，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該方法的合成路線(xiàn)如下：。