本發(fā)明涉及一種(2S)?2?N?芴甲氧羰基氨基?5,5?二甲基正亮氨酸的合成方法。本發(fā)明解決了用金屬銠配體手性高壓催化氫化，催化劑(?)?1,2?BIS((2R,5R)?2,5?二乙基)苯(辛二烯)三氟甲烷磺酰鐒價(jià)格昂貴，叔丁基鋰合成過程易燃易爆等文獻(xiàn)報(bào)道無法規(guī)模化生產(chǎn)等技術(shù)問題。本發(fā)明涉及的合成方法包括以下步驟：（1）3,3?二甲基?1?溴丁烷和二苯亞甲基甘氨酸甲酯縮合反應(yīng)。（2）水解。（3）用(+)?二乙酰基?D?酒石酸拆分。（4）氫氧化鋰水解。（5）和Fmoc?OSu反應(yīng)。在整個(gè)合成過程中，中間體和目標(biāo)產(chǎn)物無需經(jīng)過色譜柱分離，原料便宜，純化簡(jiǎn)單。本發(fā)明適合低成本、高效合成(2S)?2?N?芴甲氧羰基氨基?5,5?二甲基正亮氨酸。