本發(fā)明公開(kāi)了一種諾司普托及其醋酸鹽的制備方法,其特征在于,包括如下反應(yīng)步驟:1)以化合物R為起始原料,利用叔丁基二甲基氯
硅烷或三甲基氯硅烷對(duì)3位的羥基進(jìn)行保護(hù)得到化合物A;2)對(duì)甲苯磺酰氯或甲基磺酰氯與化合物A的4位上的羥基反應(yīng),生成化合物B;3)化合物B脫出3位羥基的保護(hù)基得到化合物C;4)化合物C與氨水或氨氣反應(yīng),生成化合物D;5)化合物D水解得到諾司普托。本發(fā)明通過(guò)對(duì)諾司普托合成工藝的優(yōu)化,整個(gè)合成步驟中不需要柱層析分離產(chǎn)物,操作簡(jiǎn)單,并且本發(fā)明不需要使用疊氮化合物、氫化鋰鋁等危險(xiǎn)化學(xué)品,獲得的產(chǎn)品收率高,純度高,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“諾司普托及其醋酸鹽的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)