本發(fā)明屬于藥物化學(xué)合成領(lǐng)域，具體地說(shuō)，涉及一種有效去除利匹韋林異構(gòu)體的方法。所述方法是利匹韋林進(jìn)行了與馬來(lái)酸、苯磺酸、對(duì)甲基苯磺酸、草酸、酒石酸、丁二酸、檸檬酸等成有機(jī)酸鹽，然后使用甲醇、乙醇、乙腈、乙酸、N，N?二甲基甲酰胺等和水的混合溶劑對(duì)其進(jìn)行重結(jié)晶，再使用氫氧化鈉、氫氧化鋰、碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、三乙胺、叔丁醇鉀、乙醇鈉等堿對(duì)其鹽進(jìn)行游離，使利匹韋林Z?異構(gòu)體由12%左右降低至0.1%以下。本發(fā)明操作簡(jiǎn)便、反應(yīng)條件溫和、生產(chǎn)成本低，純化過(guò)程中產(chǎn)品的損失較小，重現(xiàn)性好，工藝穩(wěn)定，可一次性將利匹韋林Z?異構(gòu)體由12%~14%降至0.1%以下，適合工業(yè)化放大，具有極大的實(shí)用價(jià)值。