本發(fā)明提供一種式III-1所示的1-取代-反-4-(取代氨基)哌啶-3-醇的制造方法,包括:在無機鋰鹽的存在下,使式I(式中,R1表示芳香族碳環(huán)基、可以由1種以上的芳香族碳環(huán)基取代的碳原子數(shù)為1～12的烷基、可以由1種以上的芳香族碳環(huán)基取代的碳原子數(shù)為2～14的鏈烯基或可以由1種以上的芳香族碳環(huán)基取代的碳原子數(shù)為2～12的炔基)所示的1-取代-3,4-環(huán)氧哌啶與式II所示的胺化合物反應的工序,通過利用所述制造方法,可以制造可用作藥物中間體等各種化學品的反-4-氨基哌啶-3-醇化合物。