本發(fā)明公開了一種瑞來(lái)巴坦的簡(jiǎn)便制備方法,利用(S)?N?保護(hù)基?5?氧代?2?哌啶甲酸或其鹽形式為起始原料,先制備得到關(guān)鍵中間體(2S,5R)?5?芐氧胺基哌啶?2?甲酸,然后與光氣、固體光氣或雙光氣經(jīng)酰氯化、環(huán)脲化、與1?保護(hù)基?4?氨基哌啶反應(yīng),得到(2S,5R)?6?芐氧基?N?(1?保護(hù)基哌啶?4?基)?7?氧代?1,6?二氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷?2?甲酰胺,再經(jīng)脫芐基、磺酰氧化、成銨鹽、脫保護(hù)基制得瑞來(lái)巴坦。本發(fā)明原料價(jià)廉易得,成本低;工藝過(guò)程操作安全簡(jiǎn)便,廢水、廢鹽產(chǎn)生量小,綠色環(huán)保;反應(yīng)原子經(jīng)濟(jì)性高,各步反應(yīng)選擇性高、純度和收率高,利于工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“瑞來(lái)巴坦的簡(jiǎn)便制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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