本發(fā)明屬于小分子化學(xué)發(fā)光探針技術(shù)領(lǐng)域，具體為檢測(cè)成纖維細(xì)胞激活蛋白（FAPα）的化學(xué)發(fā)光探針及其合成方法與應(yīng)用。本發(fā)明的化學(xué)發(fā)光探針為一種金剛烷?二氧雜環(huán)丁烷類化學(xué)發(fā)光探針，包括CFCL和BFCL兩種；由金剛烷?二氧雜環(huán)丁烷衍生物在縛酸劑和催化劑存在下，在無(wú)水惰性溶劑中，與FAPα敏感基團(tuán)經(jīng)高效液相色譜監(jiān)測(cè)反應(yīng)制備得到；該化學(xué)發(fā)光探針可用于體內(nèi)外對(duì)FAPα的檢測(cè)，包括測(cè)定細(xì)胞內(nèi)、組織中或者血漿中的FAPα，用于動(dòng)物體內(nèi)FAPα的成像。該化學(xué)發(fā)光探針還可用于評(píng)價(jià)篩選FAPα抑制劑。本發(fā)明通過對(duì)金剛烷?二氧雜環(huán)丁烷的改進(jìn)得到化學(xué)發(fā)光探針，實(shí)現(xiàn)對(duì)FAPα的檢測(cè)，是一項(xiàng)重要技術(shù)突破，進(jìn)一步拓展它的應(yīng)用范圍。