本發(fā)明涉及脂基質(zhì)協(xié)助的化學(xué)結(jié)合的方法和組合物,以及被整合到脂基質(zhì)中的膜多肽的合成。本發(fā)明是以通過未保護的肽片段的逐步的化學(xué)選擇性化學(xué)結(jié)合生產(chǎn)包埋在脂基質(zhì)中的預(yù)折疊的膜多肽為例說明的,其中,至少一個肽片段被包埋在脂基質(zhì)中。可以采用能夠結(jié)合未保護的肽片段的任何化學(xué)選擇性反應(yīng)化合物。合適的脂基質(zhì)包括脂質(zhì)體、微團、細胞膜膜片以及在光學(xué)上各向同性的立體脂相基質(zhì)。按照所述方法合成的預(yù)折疊的合成和半合成膜多肽以及本發(fā)明的組合物還可以使諸如生色團的一種或多種可檢測部分以位點專一形式整合,所述可檢測部分可以在合成期間方便地引入。本發(fā)明的方法和組合物具有多種用途。例如,可將其用于分析結(jié)合膜多肽的配體以及含有受體的結(jié)構(gòu)域,因此對于結(jié)構(gòu)/功能研究、藥物篩選/選擇/設(shè)計、以及診斷來說是極其有利的,包括高流通量用途。本發(fā)明的方法和組合物特別適用于以前無法獲得的膜多肽FRET分析。